تُعتبر أدوية الستاتين من أكثر الأدوية الموصوفة لعلاج ارتفاع كوليسترول الدم العائلي، وتقوم هذه الأدوية بسد مادة ما يحتاجها الكبد لصنع الكوليسترول، مما يجعل الكبد يقوم بإزالة الكوليسترول من الدم. ويمكن أن تساعد أدوية الستاتين أيضاً الجسم في امتصاص الكوليسترول الناتج عن تراكم الترسبات في جدران الشرايين، ويمكن أن يساعد هذا في عكس مرض الشريان التاجي.